段文貴1,李行任1,馬獻(xiàn)力1,2,莫啟進(jìn)1,許雪棠1 岑 波1
(1.廣西大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院,廣西南寧530004;2.桂林醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院,廣西桂林541004)
摘 要:為了尋找具有更高生物活性的新穎化合物,設(shè)計(jì)并合成了具有1,3,4-噻二唑骨架的系列新型去氫樅酸衍生物。在磷酸催化下, 通過中間體1-去氫樅?;?4-取代基氨基硫脲4(a~h)的關(guān)環(huán)反應(yīng), 合成得到8個(gè)目標(biāo)產(chǎn)物5-去氫樅基-2-取代氨基-1,3,4-噻二唑5(a~h),并采用IR、UV、EI-MS、 1HNMR、13CNMR和元素分析等方法對(duì)其進(jìn)行了分析和表征。初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明:所有這些目標(biāo)化合物均對(duì)油菜(Brassica campestris)表現(xiàn)出良好的抑制作用,對(duì)稗草(Echinochloa crusgalli(L.))有一定的抑制活性。
關(guān)鍵詞:去氫樅酸;1,3,4-噻二唑;合成;除草活性
中圖分類號(hào):TQ351
文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A
文章編號(hào):0253-2417(2011)01-0001-08